Biodisponibilidad: definición y ejemplos

Biodisponibilidad (BA) es un término usado en farmacología y ciencias nutricionales y ambientales. En farmacología, se refiere al grado y la velocidad a la que un fármaco administrado es absorbido por el sistema circulatorio del cuerpo, la circulación sistémica.

La biodisponibilidad es una herramienta de medición esencial, ya que determina la dosis correcta para la administración no intravenosa de un medicamento. En ensayos de investigación clínica, la biodisponibilidad de un fármaco es un factor clave que se debe medir en los ensayos de Fase 1 y Fase 2.

La determinación de la biodisponibilidad absoluta de un medicamento se realiza a través de un estudio farmacocinético. La concentración de fármaco en plasma se representa frente al tiempo y mide la concentración frente al tiempo después de la administración intravenosa y no intravenosa. Las aplicaciones no intravenosas incluyen oral, rectal, transdérmica, subcutánea y sublingual.

La medición de la biodisponibilidad está representada por la letra f o F si está expresada en porcentaje. La biodisponibilidad relativa es una medida utilizada para evaluar la bioequivalencia (BE) entre productos farmacéuticos.

Para obtener la aprobación de la FDA para un medicamento genérico, el patrocinador del medicamento debe mostrar un intervalo de confianza del 90 por ciento de su producto con respecto al medicamento de marca.

La biodisponibilidad es una de las herramientas esenciales en el desarrollo de fármacos, ya que debe tenerse en cuenta la biodisponibilidad cuando se calculan las dosis para las vías de administración no intravenosas en función de la absorción.

El porcentaje del fármaco absorbido es una medida de la capacidad de la formulación del medicamento para administrar el medicamento al sitio objetivo.

"Cantidad absorbida" se mide convencionalmente por uno de dos criterios, ya sea el área bajo la curva de concentración plasmática-tiempo (AUC) o la cantidad total (acumulativa) de fármaco excretado en la orina después de la administración del fármaco ", según el Facultad de Medicina de la Universidad de Boston. "Existe una relación lineal entre" área debajo de la curva "y la dosis cuando la fracción de fármaco absorbida es independiente de la dosis, y la tasa de eliminación (vida media) y el volumen de distribución son independientes de la dosis y la forma de dosificación.

Alinear la relación entre el área debajo de la curva y la dosis puede ocurrir si, por ejemplo, el proceso de absorción es saturable, o si el medicamento no puede alcanzar la circulación sistémica debido a, e. gramo. , unión del fármaco en el intestino o biotransformación en el hígado durante el primer tránsito de la droga a través del sistema del portal. "

Factores que afectan la biodisponibilidad

Cuando se administra por vía intravenosa, la biodisponibilidad de un medicamento varía de persona a persona. Puede verse afectado por factores fisiológicos y de otro tipo, incluso si el medicamento se toma con otras drogas o con o sin alimentos, y la presencia de una enfermedad que afecta el sistema gastrointestinal o la función hepática.

Otros factores que afectan la biodisponibilidad de un fármaco son sus propiedades físicas, la formulación del fármaco, como la liberación prolongada o la liberación inmediata, el ritmo circadiano de un individuo, las interacciones medicamentosas, las interacciones alimentarias, la tasa de metabolismo (el efecto de inducción enzimática o inhibición por otros medicamentos y alimentos), la salud del tracto gastrointestinal, la edad del paciente y la etapa de la enfermedad.

Cuando un medicamento se administra por vía intravenosa, tiene una biodisponibilidad del 100 por ciento (F

Si un medicamento se toma por vía oral, llega rápidamente al estómago, se disuelve y parte del mismo es absorbido por el intestino delgado.

Desde el intestino delgado, viaja a la vena porta hepática antes de que llegue a la circulación sistémica. Algunos de los factores que pueden evitar que la droga llegue a la circulación sistémica son las propiedades de la droga y el estado fisiológico del paciente.

Una droga como La penicilina bencil no puede resistir el pH bajo del estómago que la destruye Las enzimas digestivas pueden destruir la insulina y la heparina.

Las drogas altamente hidrofóbicas no se absorben fácilmente porque son insolubles en los fluidos corporales, mientras que las drogas altamente hidrofílicas atraen la atención. para líquidos: no puede atravesar las membranas celulares ricas en lípidos.